Теразозин отзывы

Медпрепарат, являющийся специфическим блокатором рецепторов адреналовой системы. Используется для лечения и профилактики гипертонии, улучшения процесса мочеиспускания у больных с аденомой простаты. Используется только по назначению врача, поскольку может вызывать отрицательные реакции.

Другие названия и классификация

Производители используют торговое название для рецептурного назначения лекарства.

Теразозин — медпрепарат, являющийся специфическим блокатором рецепторов адреналовой системы.

Теразозин.

Латинское название

Торговые названия

Соответствует русскому наименованию.

Регистрационный номер

№ ЛCP-003526/09.

Состав и лекарственные формы

Медикамент выпускается в таблетированной форме по 2 мг и 5 мг. Основным веществом является гидрохлорид тиразозина. Вспомогательными компонентами выступают: целлюлоза, коповидон, небольшое количество лактозы, стеарат магния и хинолиновый краситель желтого цвета.

Таблетки круглой формы, имеют светло-желтый оттенок. Поверхность гладкая. На одной стороне есть разделительная черта. Они помещены в специальные защитные блистеры по 10 шт. в каждом. В упаковке из картона содержится по 2 блистера и инструкция.

Препарат с осторожностью применяется при сахарном диабете.

Фармакологическая группа

Лекарство относится к временным блокаторам альфа-адренорецепторов.

Гормональный или нет

Теразозин не является гормональным средством. В противопоказаниях указано, что его нужно с осторожностью принимать при дисфункции щитовидной железы и сахарном диабете.

Фармакологическое действие

Лекарство относится к периферическим альфа-адреноблокаторам. Под его воздействием крупные и мелкие периферические сосуды расширяются, а их сопротивление понижается. Кроме того, препарат снижает ОПСС (гипотензия). Возврат к сердцу венозной крови становится меньше. Это производит положительный гипотензивный эффект.

Если принимать лекарство длительное время, то его гипотензивное воздействие не будет вызывать рефлекторную тахикардию.

Если принимать лекарство длительное время, то его гипотензивное воздействие не будет вызывать рефлекторную тахикардию.

Под действием активного соединения происходит стабилизация обмена веществ в организме. Уровень в анализе крови холестерина, триглицеридов, некоторых липопротеидов снижается. При системном приеме наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка.

За счет рецепторов гладкой мускулатуры предстательной железы и шейки мочевого пузыря происходит нормализация процессов мочеиспускания у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы — ДГПЖ.

Однократная доза начинает действовать уже через 15 минут после того, как выпить таблетку. Самая большая концентрация действующего вещества в крови пациента наблюдается уже через пару часов. Действует одна таблетка примерно 12 часов.

Быстро всасывается органами ЖКТ, независимо от еды. Биодоступность и связывание с белковыми структурами высокие, около 90%. Выводится преимущественно путем почечной фильтрации и вместе с желчью в виде основных метаболитов — около 10% в неизменном составе, а 60% — через кишечник в виде продуктов биодеградации.

Препарат быстро всасывается органами ЖКТ, независимо от еды.

Показания к применению Теразозина

Существуют прямые показания к использованию медикамента:

  • терапия аденомы предстательной железы;
  • лечение артериальной гипертензии.

Способ применения и дозировка Теразозина

Для лечения гиперплазии простаты начальная доза медпрепарата не должна превышать 1 мг в сутки. Нужно принимать по полтаблетки в первую неделю проведения терапии. Желательно это делать перед сном. Поскольку высок риск развития артериальной гипотензии, то следует внимательно наблюдать за больным начиная с момента приема.

Дозу повышают каждую неделю до 2,5 или 10 мг в день. Все зависит от того, когда будет достигнут желаемый терапевтический эффект. Поддерживающей дозой считается 5 мг в сутки. Результат виден уже спустя 2 недели после начала лечения. Для того чтобы закрепить результат терапии, нужно принимать таблетки не менее 6 недель.

Во время лечения необходимо употреблять много воды.

Для лечения стойкой артериальной гипертензии дозировка и продолжительность курса подбираются индивидуально для каждого пациента. При этом перерыв между приемом таблеток может составлять как 12, так и 24 часа.

Объем начальной дозы — 1 мг средства непосредственно перед сном. Раз в неделю дозу увеличивают. Максимально допустимая суточная доза — 20 мг. Но может потребоваться и снижение дозы из-за выраженного уменьшения АД.

Нужно соблюдать осторожность при наличии в анамнезе гипотензивных состояний. При параллельном приеме с мочегонными средствами происходит сильная потеря жидкости. Поэтому нужно ее восполнять, употребляя как можно больше воды.

Особые указания

Для того чтобы предотвратить появление эффекта «первой дозы» нужно начинать курс с наиболее минимального количества. Риск ортостатической гипотензии повышается в течение часа после первого приема. Наибольший риск появления побочных эффектов может возникнуть у больных, которые дополнительно принимают диуретики. Осложнения наблюдаются в случае резкого снижения количества жидкости в организме, при поддержании гипосолевой диеты и при возобновлении терапии после перерыва.

Лекарство запрещено принимать в период лактации и вынашивания ребенка.

Концентрация антигена предстательной железы во время лечения никак не изменяется. Чтобы начинать терапию, необходимо точно удостовериться в том, что у больного нет рака предстательной железы. Если есть какие-то проблемы с половыми органами, нужно сначала вылечить их. Болезни предстательной железы не всегда поддаются лечению при помощи медпрепарата. Таблетки помогают лишь улучшить состояние органа и наладить процесс мочеиспускания.

Задержка мочи способствует развитию почечной недостаточности, поэтому в самых тяжелых случаях для лучшего выведения жидкости дополнительно назначаются диуретические средства.

При беременности и кормлении грудью

Поскольку действующее соединение способно проникать как в грудное молоко, так и через защитный барьер плаценты, лекарство запрещено принимать в период лактации и вынашивания ребенка. Если есть необходимость, то нужно прекратить грудное вскармливание на период проведения лечебного курса.

В детском возрасте

Никогда не назначают в педиатрической практике.

В пожилом возрасте

С большой осторожностью нужно назначать лечение пациентам старшего возраста. У них существует повышенный риск резкого снижения показателей артериального давления. Это может привести к развитию сердечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

При хронических патологиях печени рекомендуется принимать минимальную дозировку лекарственного средства. При ухудшении анализов печеночных проб терапию отменяют.

С большой осторожностью нужно назначать лечение пациентам старшего возраста.

При нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности не рекомендуется принимать средство. Происходит большая потеря жидкости в организме, а почки плохо справляются со своей функцией. Кроме того, многое зависит от уровня клиренса креатинина. Если есть острая необходимость в таком лечении, доза должна быть минимальной.

Побочные действия Теразозина

Часто при применении медикамента возникают негативные побочные реакции:

  • сильная утомляемость;
  • головная боль и сильное головокружение;
  • повышенная сонливость;
  • постоянное чувство тревоги;
  • парестезии;
  • снижение либидо;
  • нарушения четкости зрения и постоянный шум в ушах;
  • тахикардия и аритмия;
  • отеки лица и конечностей;
  • сильный кашель, бронхит;
  • ксеростомия;
  • диспепсические расстройства;
  • миалгия;
  • понижение гемоглобина;
  • реакции аллергического характера;
  • гриппоподобный синдром.

При появлении таких реакций желательно показаться специалисту. Возможно потребуется коррекция дозы или же полная отмена медпрепарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Лучше отказаться от самостоятельного управления автомобилем и теми механизмами, которые требуют повышенной концентрации внимания. Медикамент опосредованно действует на ЦНС, но побочные реакции от его приема могут быть настолько сильными и внезапными, что все необходимые психомоторные реакции затормаживаются.

Противопоказания

Существуют некоторые противопоказания к такой терапии:

  • гиперчувствительность к Теразонину;
  • лактация;
  • период вынашивания ребенка;
  • детский возраст;
  • артериальная гипотензия.

С большой осторожностью лечение назначают при болезнях сердца.

С большой осторожностью лечение назначают в следующих случаях:

  • болезни сердца;
  • недостаточность работы почек и печени;
  • атония мочевого пузыря;
  • стенокардия;
  • нарушения кровообращения в структурах мозга;
  • сахарный диабет первого типа.

Все эти запреты нужно обязательно учитывать еще перед началом употребления капсул.

Передозировка

Если принимать таблетки по предписанию врача, то передозировки быть не должно. Если же доза была случайно превышена, могут развиться нежелательные реакции:

  • сильное головокружение;
  • нарушение координации движений;
  • спутанность сознания, вплоть до обморочного состояния;
  • резкое снижение артериального давления.

Головокружение — один из признаков передозировки.

Все эти признаки требуют медицинского вмешательства. Без оказания первой помощи состояние может ухудшиться, что повлияет на работу жизненно важных органов и систем.

При появлении таких признаков требуется как можно быстрее уложить больного, чтобы ноги находились выше головы. При сильном отравлении внутривенно вводят много жидкости и дают перорально различные гипертензивные средства. Гемодиализ в данном случае не оказывает положительного эффекта.

Взаимодействие и совместимость

После приема первой таблетки возрастает риск развития артериальной гипотензии. Особенно это касается совместного приема медикамента с другими адреноблокаторами, некоторыми ингибиторами АПФ и блокаторами кальциевых канальцев. При этом вазодилатирующее действие этих средств может быть как адаптивным, так и синергичным. Совместное применение с Верапамилом тоже вызывает резкое снижение показателей артериального давления. Но это обусловлено тем, что Верапамил замедляет фармакокинетику и выведение активного вещества.

Если применять данное средство совместно с диуретиками, то возможно появление сильного головокружения из-за чрезмерной потери жидкости.

С алкоголем

Нельзя совмещать прием таблеток с алкоголем. Спиртные напитки будут способствовать замедлению действия и конечного выведения из организма средства. При этом симптомы интоксикации и другие побочные реакции становятся еще более выраженными.

Нельзя совмещать прием таблеток с алкоголем.

Производитель

Компания-производитель: NU-PHARM Inc. (Канада); «Реплек Фарм» ООО Скопье, Республика Македония, 1000 Скопье, ул. Козле 188.

Условия отпуска из аптек

Средство можно приобрести в аптеке, только имея специальный рецепт.

Цена

Стоимость лекарства будет зависеть от аптечной наценки. Таблетки можно приобрести по цене начиная от 190 руб. за упаковку.

Условия и срок хранения

Хранить лекарство нужно в максимально защищенном от маленьких детей месте. Температура не должна превышать комнатную.

Срок годности составляет 3 года с той даты изготовления, которая должна быть обязательно указана на оригинальной упаковке.

Аналоги

Существуют синонимы данного медикамента:

  • Сетегис;
  • Теразонин Тева;
  • Доксазозин;
  • Корнам;
  • Тамсулозин;
  • Омник;
  • Хайтрин.

Отзывы

Марина, 42 года, Санкт-Петербург: «Мучаюсь от того, что все время повышается артериальное давление. Недавно был гипертонический криз. Врач скорой помощи посоветовал таблетки Теразозина. Начала с минимальной дозировки. Но даже при этом давление упало настолько сильно, что не могла встать с кровати. Почитала инструкцию, там описаны побочные реакции в виде выраженного снижения АД. Решила продолжить лечение. Результатом довольна.

Давление не поднимается уже около месяца. Только нужно много пить жидкости, чтобы организм не терял воду. Кроме первого дня, больше не чувствовала на себе отрицательный признаков. Принимаю лекарство на ночь, чтобы в случае возникновения головокружения и тошноты можно было лежать подольше».

Владислав, 56 лет, Пенза: «Замучила гипертония. Врач прописал таблетки Теразозина внутрь. Может быть, кому-то они и помогают, но не смог их принимать. После первой же таблетки почувствовал себя плохо. Давление слишком резко упало, потерял сознание. Забрали в больницу. Там началась сильнейшая интоксикация. Появилась кожная сыпь и отеки на лице. Кроме того, развилась аритмия, что плохо, поскольку всю жизнь борюсь с ней. Проводили дезинтоксикационную терапию в стационаре».

Лариса, 49 лет, Рязань: «Действием лекарства довольна. После первого приема боялась, что не встану. Но давление упало некритически, поэтому все перенесла нормально. Утром было только легкое головокружение и подташнивало. Через неделю увеличила дозу. Эффект отличный. К тому же цена на таблетки приятно радует.

Узнайте Ваш уровень потенции Пройдите бесплатный онлайн тест, который используется в международной практике для определения уровня потенции На каждый вопрос выберите только один ответ. По окончании тестирования Вы получите заключение. 5 простых
вопросов 93% точность
теста 10 тысяч
тестирований

Единственное, что много противопоказаний. Подруга жаловалась на побочные эффекты, но у меня их не было до тех самых пор, пока не начали давать о себе знать почки. Моча плохо выводилась, поэтому назначили мочегонное. Из-за этого начало резко падать давление. Стала чувствовать себя хуже. Пришлось заменить лекарство другим».

Екатерин, 44 года, Москва: «Лекарство прописал врач для понижения давления. Все делала четко по инструкции, начиная с маленьких доз и постепенно увеличивая. Были небольшие неприятные проявления в виде утреннего головокружения и подташнивания, но все быстро прекратилось. Поэтому средство принимаю дальше».

Лекарственные средства, подавляющие адренэргические рецепторы, применяются в клинической практике достаточно продолжительное время — с 1918 года. Первыми адреноблокаторами были алкалоиды спорыньи, которые применялись по достаточно широким показаниям — от мигрени до длительного лечения артериальной гипертензии. Клинические эффекты тотальной блокады α-адренорецепторов очень ярки — это расширение периферических сосудов, падение артериального давления, тахикардия, которая носит рефлекторный характер. На этом фоне эффекты, связанные с влиянием на мочевые пути кажутся незначительными, несущественными. Поэтому ранее α-адреноблокаторы классифицировались как гипотензивные средства.

Основным фактором, лимитирующим широкое применение α-адреноблокаторов в общетерапевтической практике, является большое число побочных действий — тахикардия и тахиаритмия, гиперсаливация, заложенность носа, диарея, нарушение зрения. Эти негативные эффекты скорее неприятны, чем опасны, но тем не менее они сильно снижают качество жизни пациента и зачастую приводят к отказу от дальнейшего лечения. Побочные действия α-адреноблокаторов являются следствием прямого фармакологического эффекта — блокады α-адренорецепторов. Поэтому коррекция побочных эффектов в условиях длительного приема затруднена.С другой стороны, α-адреноблокаторы практически лишены собственной токсичности.

Высокая клиническая эффективность, низкая токсичность и большое число побочных действий, вызываемых прямым фармакологическим эффектом, обусловили дальнейшее развитие изучаемой группы лекарственных препаратов для увеличения селективности. Открытие различных подтипов α-адренорецепторов и уточнение их роли позволило создать селективные α1-адреноблокаторы, которые, по сравнению с неселективными α-адреноблокаторами, в гораздо меньшей степени оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему. На этом фоне приобрели клиническую значимость результаты блокады α1-адренорецепторов нижних мочевых путей, что позволило применять данные препараты для лечения урологических пациентов. Основная цель, которая ставилась при разработке этих лекарственных средств, также была достигнута — переносимость лечения существенно возросла.

Несмотря на доказанную эффективность при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы, селективные α1-адреноблокаторы первоначально позиционировались исключительно как гипотензивные средства. Лишь с выходом на рынок более эффективных и безопасных антигипертензивных препаратов других фармакологических групп стало очевидно, что вазоактивные α1-адреноблокаторы в этой области неконкурентоспособны. В современной кардиологической практике α1-адреноблокаторы являются препаратами резерва и назначаются лишь единичным пациентам, а обладающий наибольшим гипотензивным эффектом в своей фармакологической группе α-адреноблокатор празозин снят с регистрации в Российской Федерации.

Вместе с тем при лечении пациентов, страдающих доброкачественной гиперплазией предстательной железы, те же самые препараты демонстрировали вполне приемлемые результаты. Особенно привлекало быстрое достижение терапевтического эффекта в течении 2 — 4 недель, а иногда и раньше. Способность лекарственного средства понижать артериальное давление в данной клинической ситуации оказалась совершенно излишней, даже нежелательной. Ряд авторов рекомендовали использовать селективные вазоактивные α1-адреноблокаторы для лечения пациентов, страдающих сочетанной урологической и кардиологической патологией, однако реальная клиническая практика не подтвердила правильность этого предложения. Действительно, большая доля пожилых мужчин, получающих длительное консервативное лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы, одновременно нуждается в постоянном приеме гипотензивных средств. Однако урологи не могут провести полноценную коррекцию гипотензивной терапии, а кардиологи и терапевты не могут адекватно оценить функцию нижних мочевых путей и обоснованно назначить лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Дальнейшие исследования показали, что α1-адренорецепторы неоднородны. Из трех выявленных подтипов в предстательной железе и шейке мочевого пузыря присутствуют главным образом α1A- и a1D-рецепторы, в то время как α1B-подтип характерен для сердечно-сосудистой системы. Таким образом, появилась возможность создания высокоселективных препаратов, отличающихся минимальным числом побочных действий. Первым вазонеактивным α1-адреноблокатором стал тамсулозин, воздействующий главным образом на α1A- и α1D-рецепторы, и в терапевтических концентрациях не оказывающий влияния на системную гемодинамику.

Новейшей разработкой является создание силодозина — еще более селективного адреноблокатора, подавляющего преимуще­ственно α1A-рецепторы, что позволяет минимизировать воздействие на сердечно-сосудистую систему и улучшить переносимость лечения. Согласно исследованиям in vitro, сродство силодозина к α1A- рецепторам более чем в 160 раз превосходит сродство данного препарата к α1В-рецепторам и более чем в 50 раз — к α1D-рецепторам . Селективность силодозина к α1A- рецепторам примерно в 17 раз выше, чем у тамсулозина .

РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЙ СИЛОДОЗИНА

В таблице 1 приведены фармакокинетические характеристики силодозина. Биодоступность препарата составляет 32 %, период полувыведения достаточно велик — 11 часов, что обуславливает его длительное действие (24 часа и более) и возможность применения один раз в сутки. Препарат метаболизируется в печени системой цитохрома P-450, после чего продукты биотрансформации выводятся с мочой и калом. Влияние силодозина на сердечную деятельность и системное артериальное давление минимально .

Таблица 1. Фармакокинетика α-адреноблокаторов

Однако стоит отметить, что селективность по отношению к какой-либо субпопуляции рецепторов — явление относительное и строго дозозависимое. Селективность в полной мере проявляется только при использовании низких и среднетерапевтических доз препарата. С повышением концентрации лекарственного средства в крови это свойство прогрессивно ослабевает. Поэтому применение высоких дозировок в большинстве случаев нецелесообразно. Данные утверждения в фармакологии являются аксиомой. В отношении α-адреноблокаторов это еще раз было подтверждено результатами систематического обзора, выполненного T.J. Wilt et al. (2003). Повышение дозировки тамсулозина более 0,4 мг/сут. не привело в увеличению эффективности лечения, но сопровождалось достоверным ростом частоты побочных действий . Это напрямую связано с ослаблением селективности препарата, так как непосредственно токсические реакции (другая причина роста частоты нежелательных эффектов) для α-адреноблокаторов нехарактерны.

ЭФФЕКТИВНОСТЬ СИЛОДОЗИНА ПРИ ЛЕЧЕНИИ ДОБРОКАЧЕСТВЕННОЙ ГИПЕРПЛАЗИИ ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Эффективность силодозина для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы была подтверждена тремя двойными слепыми рандомизированными исследованиями. Два из них проводились в США, одно в странах Европы. В американских исследованиях силодозин сравнивался с плацебо . В европейском исследовании силодозин сравнивался с плацебо и тамсулозином . Курс терапии составлял 12 недель. Результаты лечения оценивались как субъективными (шкала IPSS), так и объективными методиками (урофлоуметрия).

Во всех проведенных исследованиях силодозин достоверно более эффективно уменьшал клинические проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы по сравнению с плацебо (p < 0,001). Причем субъективное улучшение пациенты основных групп отмечали уже на 3 — 4 сутки с момента начала лечения (-4,2 vs -2,3 по шкале IPSS, p < 0,0001). Увеличение Qmax отмечалось уже через 3 — 6 ч. после приема первой дозы силодозина. К моменту завершения исследования максимальная скорость мочеиспускания в группах пациентов, получавших силодозин, оказалась достоверно выше по сравнению с контрольными группами (p < 0,002). Средний прирост этого показателя составил 2,9 — 3,8 мл/с .

По результатам всех проведенных исследований доля пациентов, отметивших одновременное субъективное улучшение в отношении чувства неполного опорожнения мочевого пузыря, поллакиурии и никтурии, среди получавших силодозин была выше, чем среди получавших плацебо, причем эта закономерность была отмечена как в отношении генеральной выборки (30,5 vs 20,2 %; p < 0,0001), так и в отношении группы больных, у которых исходно отмечалась ночная поллакиурия (два и более мочеиспусканий за ночь) (34,9 vs 23,2 %; p < 0,0001).

Ряд пациентов по завершению предусмотренного протоколом двенадцатинедельного курса терапии продолжили лечение силодозином еще в течение 40 недель. Основной целью этих исследований являлась оценка безопасности препарата. На фоне длительного приема силодозина продолжилось снижение показателей по шкале IPSS. Однако изменения оказались сравнительно невелики: 0,82 — 1 балл (p < 0,01 по сравнению с исходным уровнем) .

При переводе на силодозин па­циентов, получавших плацебо, за 40 недель достигнуто среднее снижение общего показателя IPSS на 2,7 — 3,0 балла (p < 0,001 по сравнению с исходным уровнем) .

Определенный интерес представляет несравнительное проспективное исследование выполненное Y. Matsukawa et al (2009). Четырех­недельный курс силодозина привел к достоверному уменьшению инфравезикальной обструкции, что подтверждалось результатами урофлоуметрии (p < 0,0001). В этом же исследовании отмечено достоверное увеличение объема мочевого пузыря на момент возникновения первого позыва со 113 мл исходно до 140 мл после курса лечения силодозином.

СРАВНЕНИЕ СИЛОДОЗИНА С ТАМСУЛОЗИНОМ

По результатам двойного слепого рандомизированного исследования силодозин по эффективности не уступает тамсулозину. К моменту завершения двенадцатинедельного курса лечения было отмечено несколько более выраженное уменьшение субъективных проявлений доброкачественной гиперплазии предстательной железы, однако различия не достигли статистически значимого уровня (-7,0 — 6,7 по шкале IPSS, p > 0,05). Однако доля пациентов, отметивших одновременное субъективное улучшение в отношении чувства неполного опорожнения мочевого пузыря, поллакиурии и никтурии, среди получавших силодозин была выше по сравнению с аналогичной долей пациентов, получавших тамсулозин или плацебо (p > 0,05). Это отмечено как в генеральной выборке, так и в группе пациентов, исходно отмечавших два и более мочеиспусканий за ночь .

БЕЗОПАСНОСТЬ ТЕРАПИИ СИЛОДОЗИНОМ

Наряду с эффективностью очень важным параметром является частота побочных действий, то есть переносимость терапии. Согласно комплексному анализу результатов трех вышеупомянутых двойных слепых рандомизированных исследований, побочные действия (вне зависимости от их выраженности) отметили 34% пациентов, причем у 23,6% больных препарат вызвал нарушения эякуляции. Подавляющая часть этих больных, зная о высоком терапевтическом эффекте силодозина в отношении симптомов ДГПЖ, предпочли продолжить лечение. Лишь единичные пациенты (3,9 %) отказались от дальнейшего приема силодозина из- за возникновения нарушений эякуляции .

При детальном анализе было отмечено, что в группе пациентов, у которых на фоне приема силодозина развились нарушения эякуляции, эффективность лечения оказалась выше. «Улучшения общего показателя IPSS на три балла и более, а также максимальной скорости мочеиспускания на 3 мл/с и более к концу курса терапии была в 1,75 раза выше у пациентов с нарушениями эякуляции, возникшими во время приема силодозина, чем у пациентов, не от­метивших этого побочного действия (p = 0,0127)» .

Частота развития побочных действий со стороны сердечно­сосудистой системы на фоне приема силодозина составляет 1,2 %, что достоверно не отличалось от контрольных групп, получавших плацебо (1 %) (p > 0,05) .

При одновременном приеме гипотензивных средств и силодозина вероятность развития ортостатической гипотензии 1,4 %, однако различия также оказались недостоверными как с группами, получавшими монотерапию силодозином, так и с контрольными группами. Вполне очевидно, что из анализа исключались пациенты, изначально страдавшие ортостатической гипотензией или имевшие хотя бы один такой эпизод в анамнезе, а также принимавшие вазоактивные α1-адреноблокаторы с гипотензивной целью.

Комплексный мониторинг состояния сердечной деятельности, проводившийся пациентам в ходе вышеупомянутых двойных слепых рандомизированных исследований, также не выявил клинически значимого влияния силодозина на миокард.

Для подтверждения низкой токсичности силодозина в отношении влияния на сердечную мышцу было проведено отдельное исследование влияния пятидневного курса силодозина в дозировках 8 мг и 24 мг. Оно было выполнено на здоровых добровольцах мужского пола и не выявило клинически или статистически значимых изменений частоты сердечных сокращений и состояния проводящей системы сердца по результатам электрокардиографии .

ОБСУЖДЕНИЕ

Согласно результатам проведенных исследований силодозин проявил высокую эффективность при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы и вполне приемлемый профиль безопасности. Однако остается открытым вопрос о месте данного препарата в клинической практике.

Силодозин в целом по эффективности оказался соизмерим с тамсулозином. Имеются клинические ситуации, где силодозин продемонстрировал достоверно большую эффективность по сравнению с тамсулозином. Вообще вывод, сделанный M.P. Curran (2011) по результатам проведенных исследований «силодозин по эффективности не уступает тамсулозину», с точки зрения фармакологии сформулирован абсолютно верно. Дело в том, что поколения α-адреноблокаторов различаются не эффективностью, а переносимостью. Эта установка неоднократно находила свое подтверждение в исследованиях, в том числе и двойных слепых рандомизированных. Для примера отметим работу J.M. Buzelin et al. (1993), в которой показана равная клиническая эффективность альфузозина и празозина для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Достоверные различия отмечены лишь в частоте побочных эффектов .

Перефразируя вышеупомянутый тезис, можно отметить, что селективность, определяющая поколение α-адреноблокатора, отражается только на частоте побочных действий, не влияя существенно на клиническую эффективность. Вообще к α-адреноблокаторам, даже самым ранним, никогда не предъявлялись претензии на предмет недостаточной эффективности.

Частота побочных эффектов силодозина и тамсулозина по объединенным данным проведенных двойных слепых рандомизированных исследований оказалась практически идентичной. На наш взгляд, здесь сложилась нередкая в современной клинической фармакологии ситуация, когда выбирать приходится между двумя лекарственными средствами — хорошим и очень хорошим. И хороший, и очень хороший препараты в типичной ситуации равноэффективны. Но очень хорошему препарату для реализации своего потенциала необходимы особые условия. В крупные исследования обычно включаются среднестатистические пациенты, таким образом тяжелые и осложненные больные — исключаются. Поэтому при таком подходе подавляющих преимуществ выявить не удается.

К α-адреноблокаторам могут быть предъявлены повышенные требования в плане селективности при состояниях, клинически схожих с побочными действиями α-адреноблокаторов. Например, предсуществующая склонность к гипотензии, особенно на фоне ишемической болезни сердца (α-адреноблокаторы повышают потребность миокарда в кислороде и могут спровоцировать приступ стенокардии или аритмии), раньше была поводом для отказа от лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы α-адреноблокаторами. Сейчас вполне обоснованно можно применить силодозин. Тахикардия и тахиаритмия в настоящее неплохо корригируются медикаментозно, однако если есть необходимость назначить такому больному α-адреноблокатор, то селективность нужна более высокая. Тем самым мы уменьшим риск рецидивов нарушения ритма. В силу своей наивысшей уроселективности силодозин предпочтителен, если пациент принимает гипотензивные препараты, а также ингибиторы ФДЭ-5 (тадалафил, силденафил). Учитывая преимущественно пожилой возраст больных с ДГПЖ, фактор безопасности в отношении сердечно-сосудистой системы при одновременном приеме α-блокаторов с гипотензивными препаратами / ингибитоторами ФДЭ-5 становится особенно актуальным.

α-адреноблокаторы могут усиливать желудочную секрецию и моторику желудочно-кишечного тракта. Гастроэнтерологические противопоказания фигурируют в аннотациях далеко не всех препаратов этой группы. Однако если пациент страдает язвой или эрозиями желудка, пищевода, двенадцатиперстной кишки, рецидивирующим гиперацидным гастритом и одновременно имеет показания к приему α-адреноблокаторов, то препаратом выбора будет наиболее селективный из них — силодозин.

РЕЗЮМЕ

Новый α-адреноблокатор силодозин является высокоэффективным и безопасным препаратом для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Для силодозина характерно быстрое развитие эффекта, он может применяться у всех пациентов, страдающих ДГПЖ и имеющих показания к приему α-адреноблокаторов.

Благодаря своей селективности, превосходящей все имеющиеся на рынке аналоги, силодозин обладает преимуществами по безопасности при лечении ДГПЖ у пациентов, страдающих гипотензией, тахикардией, тахиаритмией, особенно на фоне ишемической болезни сердца, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидным гастритом. Силодозин не повышает риск развития гипотензии у пациентов, которые принимают антигипертензивную терапию (препараты, действующие на ренинангиотензивную систему, β-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов и диуретики), а также у пациентов, принимающих ингибиторы ФДЭ 5-го типа.

Силодозин совместим со всеми группами гипотензивных препаратов, кроме вазоактивных α-адреноблокаторов. При совместном назначении силодозина и гипотензивной терапии коррекции дозировок не требуется.

Ключевые слова: доброкачественная гиперплазия предстательной железы, α-адреноблокаторы, силодозин, уроселективность.

Keywords: benign prostatic hyperplasia, α-adrenoblockers, silodosin, uroselectivity.

ЛИТЕРАТУРА

Аналоги препарата теразозин

реклама

Это лекарство Вам помогло?
Нет Да

Представлены синонимы (аналоги) лекарства теразозин, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Теразозин — Селективный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Блокируя указанные рецепторы резистивных (артериальных) сосудов, вызывает их расширение, уменьшение ОПСС и понижение АД. Снижает постнагрузку на сердце. Вызывает также понижение тонуса емкостных (венозных) сосудов, уменьшает преднагрузку на сердце. В отличие от неселективных блокаторов α1- и α2-адренорецепторов не вызывает выраженной тахикардии.
Теразозин оказывает некоторое гиполипидемическое действие: на фоне его применения наблюдается уменьшение уровня холестерина, ЛПНП и ЛПОНП (механизм возникновения указанных эффектов не выяснен). Кроме того, теразозин нормализует мочеиспускание у больных с доброкачественной гипертрофией (аденомой) предстательной железы, т.к., блокируя постсинаптические α1-адренорецепторы гладких мышц треугольника и шейки мочевого пузыря, проксимальной части уретры и предстательной железы — уменьшает сопротивление току мочи.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Теразозин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

СЕТЕГИС®

Инструкция
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

П N012256/01-290411

Торговое наименование:

СЕТЕГИС®

Международное непатентованное название:

Теразозин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

каждая таблетка содержит соответственно по 1 мг, 2 мг, 5 мг или 10 мг действующего вещества теразозина (в форме теразозина гидрохлорида дигидрата 1,187/2,374/5,935/11,87 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 55/110/110/110 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 20/40/40/40 мг, повидон К-30 2,5/5/5/5 мг, магния стеарат 1/2/2/2 мг, тальк 1/2/2/2 мг; таблетки по 2 мг также содержат краситель хинолиновый желтый 0,05 мг, а таблетки по 5 мг и 10 мг содержат краситель солнечный закат желтый 0,01 мг и 0,1 мг соответсвенно.
Описание:
Таблетки 1 мг: Круглые плоские таблетки белого цвета, с фаской, с гравировкой Е 451 на одной стороне таблетки, без запаха.
Таблетки 2 мг: Круглые плоские таблетки желтого цвета (возможна неоднородность окраски), с фаской, с гравировкой Е 452 на одной стороне таблетки, без запаха.
Таблетки 5 мг: Круглые плоские таблетки светло-розового цвета (возможна неоднородность окраски), с фаской, с гравировкой Е 453 на одной стороне таблетки, без запаха.
Таблетки 10 мг: Круглые плоские таблетки светло-оранжевого цвета (возможна неоднородность окраски), с фаской, с гравировкой Е 454 на одной стороне таблетки, без запаха.

Фрамакотерапевтическая группа:

альфа- 1-адреноблокатор
Код ATX: G04CA03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Антагонисты &α1pha;l-адренорецепторов улучшают уродинамику у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Симптомы ДГПЖ связаны с повышением тонуса гладкой мускулатуры выходного отдела мочевого пузыря (треугольника и шейки мочевого пузыря, проксимальной части уретры) и простаты, который контролируют α1-адренорецепторы. In vitro, Теразозин тормозил сокращения гладких мышц простаты человека, вызванных фенилэфрином. В клинических исследованиях Теразозин улучшал уродинамику и устранял симптомы у пациентов с ДГПЖ.
Теразозин расширяет артерии благодаря конкурентному антагонизму по отношению к постсинаптическим α1-адренорецепторам. Теразозин вызывает постепенное снижение артериального давления (АД) с последующим длительным антигипертензивным действием.
Теразозин в терапевтических дозах уменьшает общий холестерин крови на 2-5% и сумму концентраций холестерина липопротеинов низкой плотности (ХЛПНП) и холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХЛПОНП) крови на 3-7% по сравнению с показателями до лечения. Кроме того, повышение уровня общего холестерина, отмечавшееся на фоне приема других антигипертензивных препаратов, не наблюдали, если в комбинации с ними использовали Теразозин.
Фармакокинетика.
Теразозин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта вне зависимости от приема пищи. Обладает очень малым эффектом первого прохождения через печень. Его биодоступность близка к 90%. Теразозин в значительной степени (90-94%) связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени, из четырех известных метаболитов только один фармакологически активен. Период полувыведения составляет приблизительно 12 ч без значительных изменений даже при нарушении функции почек. Теразозин начинает действовать примерно через 15 мин после введения однократной дозы, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 ч, а максимальный эффект наступает через 2-3 ч после приема внутрь. Продолжительность действия 24 ч. Примерно 40% принятой дозы выводится почками и 60% — через кишечник. Функция почек не влияет на выведение препарата.

Показания к применению:

  • Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
  • Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами)

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность к действующему веществу или к любым другим структурным аналогам антагонистов альфа-адренорецепторов, или к вспомогательным веществам, артериальная гипотензия, период лактации, детский возраст (ввиду отсутствия достаточных клинический данных).
    С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
    Стенокардия, ишемическая болезнь сердца или,сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, почечная/печеночная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, сахарный диабет типа I.

    Беременность и кормление грудью

    Ввиду отсутствия клинических данных применения теразозина при беременности и в период лактации, применять препарат при беременности возможно только если потенциальная польза для матери превышает риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Способ применения и дозы:

    Таблетки принимают внутрь. Таблетку следует глотать полностью не разжевывая.
    Суточную дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от артериального давления у пациента.
    Начальная доза для взрослых:
    При обоих показаниях 1 мг принимать перед сном. Начальная доза не должна быть выше 1 мг в связи с повышенным риском возникновения эпизодов гипотензии после приема первой дозы. Суточную дозу можно постепенно повышать, ориентировочно удваивая дозу с недельными интервалами до достижения целевого уровня артериального давления.
    Поддерживающая доза для взрослых:
    Артериальная гипертензия: Обычно от 2 мг до 10 мг 1 раз сутки. Дозы более 20 мг редко улучшают эффективность препарата, дозы более 40 мг не изучались.
    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: Поддерживающая доза обычно составляет 5-10 мг 1 раз в сутки. В настоящее время данных, показывающих дополнительный симптоматический эффект в дозе препарата свыше 10 мг в сутки, нет. У пожилых и пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

    Побочное действие

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, вазодилатация.
    Не явно связано с использованием теразозина: аритмия.
    Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.
    Со стороны нервной системы: обморок, головокружение, сонливость, головная боль, парестезии.
    Со стороны органа зрения: нарушение зрения, амблиопия, в случае операции по поводу катаракты у пациентов, получавших α1-блокаторы, отмечался синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (IFIS) (см. раздел «Особые указания»)
    Не явно связано с использованием теразозина: атипичное зрение, конъюнктивиты.
    Со стороны органа слуха и равновесия: головокружение.
    Не явно связано с использованием теразозина: звон в ушах.
    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: заложенность носа, ринит, одышка, синуситы.
    Не явно связано с использованием теразозина: бронхиты, носовое кровотечение, симптомы простуды, фарингит, усиление кашля.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
    Не явно связано с использованием теразозина: боль в животе, запоры, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, рвота.
    Со стороны почек и мочевыводящих путей: не явно связано с использованием теразозина: увеличение частоты позывов на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей и непроизвольное мочеиспускание у женщин в постменопаузе.
    Со стороны кожи и подкожных тканей: не явно связано с использованием теразозина: зуд, сыпь, повышенное потоотделение.
    Со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани: боль в спине, боль в конечностях. Не явно связано с использованием теразозина: боль в шее, боль в плече, артралгия, артриты, заболевания суставов, миалгия.
    Со стороны эндокринной системы: увеличение масcы тела. Не явно связано с использованием теразозина: подагра.
    Осложнения общего характера: астения, периферические отеки, отеки. Не явно связано с использованием теразозина: боль в груди, отек лица, лихорадка.
    Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция.
    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: импотенция, приапизм.
    Нарушения психики: уменьшение либидо, депрессия, повышенная возбудимость.
    Не явно связано с использованием теразозина: тревога, бессоница.
    Лабораторные показатели:
    В исследованиях было отмечено небольшое, но статистически достоверное уменьшение гематокрита, гемоглобина, лейкоцитов, общего белка и альбумина. Эти лабораторные данные указывают на способность к гемодилюции. Лечение теразозином продолжительностью до 24 мес не оказало достоверного эффекта на уровень простат- специфического антигена (PSA).

    Передозировка

    В случае тяжелой гипотензии, возникновения недостаточности периферического кровообращения в первую очередь важно положить пациента в положение лежа на спине с приподнятыми нижними конечностями. При необходимости, при возникновении шока необходимо назначить плазмозамещающие средства, затем — вазопрессоры.
    Следует поддерживать водный и электролитный баланс. Диализ может быть не эффективен, поскольку Теразозин в значительной степени связывается с белками плазмы.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    По данным клинических исследований у пациентов с ДГПЖ, получающих таразозин в сочетании с ингибитором АПФ или диуретиками, доля головокружений или сопутствующих побочных эффектов была выше, чем в общей популяции пациентов, получавших Теразозин.
    Особую предосторожность следует соблюдать, когда Теразозин применяется с другими гипотензивными препаратами, чтобы предупредить возникновение значительной гипотензии. При добавлении теразозина к терапии диуретиками или гипотензивными средствами, может потребоваться уменьшение или повторное титрование дозы. Адсорбенты и антациды снижают всасывание. Адреностимуляторы ослабляют эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин) — возможно снижение гипотензивного эффекта вследствие подавления синтеза Pg и/или задержки жидкости и Na+. Имеются сообщения о возникновении гипотензии при одновременном приеме теразозина с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5). Сопутствующее лечение теразозином и силденафилом или варденафилом следует начинать, если состояние пациента стабильно на фоне приема теразозина. Кроме того, варденафил не следует принимать в течение 6 часов с момента приема теразозина, а силденафил — в течение 4 часов с момента приема теразозина. Как и другие антагонисты альфа-адренорецепторов, Теразозин не рекомендуется назначать пациентам с обмороками при мочеиспускании в анамнезе.
    После первой дозы и первых дней терапии возможно развитие эффекта «первой дозы»: выраженное падение артериального давления, в частности, ортостатическая гипотензия (с головокружением, ощущением потери сознания, обмороком).
    Гиповолемия и ограничение потребления соли повышают риск эффекта первой дозы. Тот же феномен может наблюдаться при возобновлении лечения после нескольких дней перерыва, следовательно, в таких случаях следует вновь применять начальную дозу. Частота обмороков составляет примерно 1% случаев. Кроме эффекта «первой дозы», слишком быстрое повышение дозы и одновременное применение диуретиков и других гипотензивных препаратов также может вызвать обморок. Обморок, как правило, обусловлен выраженной ортостатической гипотензией, однако также может быть связан с тахикардией (120 — 160 уд/мин).
    Ортостатическая гипотензия наиболее выражена вскоре после приема препарата, а риск развития обморока наиболее высок между 30-й и 90-й минутами после приема препарата. Перемена положения из горизонтального положения или положения сидя, длительное пребывание в положении стоя, интенсивная физическая нагрузка, высокая температура окружающей среды и одновременный прием алкоголя могут спровоцировать головокружение, чувство неуверенности, или даже потерю сознания.
    При обмороке пациента следует уложить с приподнятыми нижними конечностями, а при необходимости применить другие варианты симптоматической терапии. При применении теразозина совместно с диуретиками и/или другими антигипертензивными средствами его дозу рекомендуется уменьшить. Во избежание выраженной гипотензии рекомендуется начинать курс лечения сопутствующим препаратом также с низких доз и проводить тщательное медицинское наблюдение за пациентом.
    Те же меры предосторожности необходимы при добавлении теразозина к текущей терапии диуретиками или антигипертензивной терапии. Начальная доза теразозина в этих случаях также составляет 1 мг.
    У пожилых пациентов может быть повышена чувствительность к гипотензивному эффекту теразозина. Применение теразозина требует особой осторожности у пациентов с предрасположенностью к ортостатической гипотензии, ишемической болезнью сердца, другими тяжелыми заболеваниями сердца, нарушением мозгового кровообращения, III или IV степенью гипертензивной ретинопатии, инсулин-зависимым диабетом, а также нарушением функции печени и почек. До начала лечения теразозином доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует исключить карциному предстательной железы. Артериальное давление пациента следует регулярно измерять в начале лечения гипертрофии предстательной железы теразозином, в случае дополнительной терапии, при повышении дозы; также следует учитывать одновременно принимаемые гипотензивные препараты.
    Эффективность применения теразозина при доброкачественной гиперплазии предстательной железы можно следует оценивать только после 4-6 недель приема поддерживающей дозы.
    В случае операции по удалению катаракты у пациентов, получавших до этого альфа1-блокаторы, отмечается синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (IFIS). Этот феномен является вариантом синдрома узкого зрачка, при котором радужная оболочка расслабляется в такой степени, что становится неустойчивой при орошении.
    Несмотря на дооперационное расширение зрачка, как правило, с помощью мидриатических средств, миоз усиливается, и радужка провисает в сторону факоэмульсификационных разрезов. В таких случаях, оперирующему хирургу следует быть готовым к изменению техники операции, может потребоваться использование крючок для радужно оболочки, ретрактора радужной оболочки и вязкоупругих веществ. Предоперационное прерывание терапии α1-блокаторами не имеет преимущества по сравнению с продолжением терапии.
    Таблетки содержат лактозы моногидрат (55 мг или ПО мг), поэтому пациентам с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или с синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.
    Вождение автотранспортных средств
    Могут возникать головокружение, ощущение потери сознания и обморок, особенно в первые дни приема препарата, при увеличении дозы или при возобновлении терапии препаратом Сегетис. Пациентов следует предупредить о возможных побочных эффектах и ситуациях, когда они могут появляться, а также им следует посоветовать воздержаться от вождения или занятием потенциально опасными видами деятельности в течение примерно 12 ч после приема начальной дозы или при повышении дозы.
    Позднее в процессе лечения степень ограничений следует устанавливать для каждого пациента индивидуально.

    Форма выпуска:

    Таблетки 1 мг, 2 мг, 5 мг, 10 мг.
    По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//алюминиевая фольга.
    3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

    Срок годности:

    3 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

    Условия хранения:

    Хранить при температуре от 15 до 30°С в недоступном для детей месте.

    Условия отпуска из аптек:

    По рецепту
    ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС
    1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ
    Организация, принимающая претензии:
    Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
    121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.

    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

  • Теразозин (Terazosin)

    • Применение вещества Теразозин
    • Противопоказания
    • Ограничения к применению
    • Применение при беременности и кормлении грудью
    • Побочные действия вещества Теразозин
    • Взаимодействие
    • Передозировка
    • Пути введения
    • Меры предосторожности вещества Теразозин
    • Взаимодействия с другими действующими веществами
    • Торговые названия

    Структурная формула

    Русское название

    Теразозин

    Латинское название вещества Теразозин

    Terazosinum (род. Terazosini)

    Химическое название

    1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4- пиперазин (в виде гидрохлорида)

    Брутто-формула

    C19H25N5O4

    Фармакологическая группа вещества Теразозин

    • Альфа-адреноблокаторы
    • Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • N40 Гиперплазия предстательной железы
  • Код CAS

    63590-64-7

    Характеристика вещества Теразозин

    Белый кристаллический порошок, без запаха, хорошо растворимый в воде.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — гиполипидемическое, вазодилатирующее, антидизурическое.

    Избирательно блокирует альфа1-адренорецепторы гладкой мускулатуры чревных сосудов, предстательной железы и шейки мочевого пузыря. Расширяет крупные резистивные сосуды и снижает ОПСС (гипотензия), активирует систему ренин-ангиотензин-альдостерон. Расслабляет гладкую мускулатуру шейки мочевого пузыря и сократительные элементы простаты, способствует уменьшению дизурических явлений при ее аденоме. Нормализует липидный профиль плазмы (снижает содержание общего холестерина, триглицеридов, ЛПОНП и ЛПНП, повышает уровень ЛПВП). При длительном использовании вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка.

    После приема внутрь быстро и полно всасывается (биодоступность превышает 90%); поскольку пресистемная биотрансформация незначительна, Cmax достигается в течение 1 ч. В плазме на 90–94% связан с белками. В печени образует 4 метаболита. T1/2 — 12 ч. 40% экскретируется почками (до 10% в неизмененном виде) и 60% — кишечником (более половины в форме продуктов биодеградации). При патологии печени снижается клиренс, а эффекты пролонгируются.

    Гипотензивный эффект проявляется через 15 мин после приема однократной дозы, спустя 2–3 ч достигает максимума, продолжается до 24 ч. При доброкачественной гиперплазии предстательной железы клиническое улучшение развивается через 2 нед постоянного приема, а стойкий терапевтический эффект — в течение 4–6 нед.

    Показана эффективность теразозина при лечении сердечной недостаточности в начальной стадии и гиперлипидемии.

    Применение вещества Теразозин

    Симптоматическая терапия доброкачественной гиперплазии предстательной железы, артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).

    Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью, детский возраст.

    Ограничения к применению

    ИБС и другие сердечные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, гипертензивная ретинопатия III или IV степени, сахарный диабет типа 1.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Теразозин

    Слабость, утомляемость, сонливость, беспокойство, головная боль, головокружение, парестезия, снижение либидо, нарушение зрения, шум в ушах, «феномен первой дозы» (резкое понижение АД, вплоть до ортостатического коллапса, после первого приема, чаще при комбинированной терапии с диуретиками или бета-адреноблокаторами), гипотензия, тахикардия, аритмии, периферические отеки, кашель, бронхит, ксеростомия, фарингит, тошнота, рвота, артралгия, миалгия, снижение показателей гематокрита и гемоглобина, лейкопения, гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гриппоподобный синдром, аллергические реакции.

    Взаимодействие

    Усиливает гипотензивную активность мочегонных, адреноблокаторов, антагонистов кальция, миотропных средств и препаратов, угнетающих систему ренин-ангиотензин-альдостерон.

    Антациды и адсорбенты снижают всасывание. Адреномиметики ослабляют эффективность.

    Симптомы: тахикардия, гипотензия, ортостатический коллапс.

    Лечение: перевод больного в горизонтальное положение, с опущенным головным концом кровати, в/в введение жидкости, гипертензивных препаратов. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота нет.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Теразозин

    После первого приема или в начальном периоде лечения может возникнуть «феномен первой дозы». Для предотвращения ортостатического коллапса начальная доза не должна превышать 1 мг и назначать ее следует перед сном (в положении лежа). Уменьшение объема жидкости в организме и ограниченное потребление соли повышают риск возникновения постуральной гипотензии. Необходимо помнить, что подобные явления могут возникать и при возобновлении лечения после его перерыва на несколько дней. В таких случаях возобновлять лечение следует с дозы 1 мг.

    Обморочные состояния возникают в 1% случаев. К развитию обмороков может приводить быстрое повышение дозировки после возникновения «эффекта первой дозы», а также назначение доксазозина в комбинации с диуретиками и/или другими антигипертензивными средствами.

    Перед началом лечения ДГПЖ необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. У больных с ДГПЖ следует контролировать уровень АД в начале лечения и при изменении дозы препарата в процессе лечения. Эффективность доксазозина при ДГПЖ целесообразно оценивать по истечении 4–6 нед лечения поддерживающими дозами.

    В начале лечения и при повышении дозы препарата больным не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение транспортных средств). В дальнейшем, в ходе лечения, эти ограничения устанавливаются индивидуально.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Сетегис® 0.0079
    Корнам 0.0048
    Теразозин 0.0012
    Хайтрин 0.0007
    Теразозин-Тева 0.0002
    Теразозина гидрохлорида дигидрат 0.0001

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *